云南蕊木中抗炎活性单萜吲哚生物碱的研究

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单萜类吲哚生物碱（MIAs）因其复杂多变的结构和生物活性多样一直备受有机合成化学家和药物化学家的关注。炎症是机体对有害刺激(如病原体、感染和毒素等)做出的防御反应，在全身性疾病的发展中起着非常重要的作用，因此需要研究开发安全有效的抗炎药物。云南蕊木（Kopsia officinalis）作为富含单萜吲哚生物碱的中药，民间主要用于治疗咽喉炎，类风湿性关节炎，扁桃体炎和水肿。为了阐述云南蕊木抗炎活性的药效物质基础，寻找更好的抗炎药物。

       近期，云南大学化学科学与工程学院天然药物研究与应用转化中心罗晓东团队的2018级博士研究生解天珍等，对其茎进行了生物碱系统的化学成分研究，通过各种谱学方法以及对比文献确定46个单萜吲哚生物碱成分。建立脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7炎症模型，通过测定IL-1β，PGE2和TNF-α炎症因子释放评价生物碱的抗炎活性。相关研究题为“Monoterpenoid indole alkaloids from the stems of Kopsia officinalis”发表在Fitoterapia 143 (2020) 104547上。

       此外，更有趣的是，研究发现C-5位丙酮基取代的单萜吲哚生物碱的抗炎活性明显强于原型生物碱，推测丙酮基可能是抗炎活性的药效促进基团。相关研究题为“Anti-inflammatory indole alkaloids from the stems of Kopsia officinalis”发表在Chin. J. Org. Chem. 2020, 40, 679～687上。研究获得研究得到云南省科技厅—云南大学“双一流”建设联合基金重大项目（2019FY003004）国家自然科学基金(Nos. 31872676, 31500292)等资助。
       文章来源：云南大学