1月13日，腾讯基金会召开新闻发布会，公布了首期“新基石研究员项目”入选者名单，中国科学院上海有机化学研究所游书力研究员名列其中。“新基石研究员项目”是一项聚焦原始创新、鼓励自由探索、公益属性的新型基础研究资助项目，支持富有创造力的科学家开展探索性与风险性强的基础研究，期待他们提出重要科学问题、开拓学科前沿、推动原创突破。

　　游书力研究员长期专注于金属有机化学与手性合成领域的基础研究，围绕芳香化合物直接手性转化反应这一挑战性课题，提出了“催化不对称去芳构化”，发展了从廉价易得的芳香化合物出发，直接构建具有结构多样性和新颖性的环状分子的高效方法，开辟了饱和环状分子的全新化学空间。基于催化不对称去芳构化过程的研究，揭示了不对称Pictet–Spengler反应、不对称烯丙基取代反应等重要有机反应的全新机制。首次发现了“时间调控手性反转”现象，颠覆了不对称催化领域中对于手性调控规律的普遍认知。开发了多类具有自主知识产权的手性亚磷酰胺配体、环戊二烯基铑催化剂，17个实现了商品化并被同行广泛应用；以去芳构化反应为关键步骤完成了20余个天然产物的全合成。多类去芳构化产物已被制药公司应用于新药发现研究。催化不对称去芳构化概念得到国内外同行的广泛认可，被国内外上百家实验室应用。由于在不对称去芳构化反应方面的系统性研究，游书力研究员曾获2015年英国皇家化学会默克奖、2017年国家自然科学奖二等奖、2019年首届科学探索奖等奖项。相关成果曾被美国化学会《化学工程新闻》杂志评为2020年三项“轰动性合成（Sensational Syntheses）”之一。

2019自然科学基金国际(地区)合作与交流项目-面向杂多环化合物的高效模块化合成研究
批准号        21961132002        学科分类        新试剂与新反应 ( B010301 )
项目负责人        游书力        负责人职称                依托单位        中国科学院上海有机化学研究所
资助金额        200.00万元        项目类别        国际(地区)合作与交流项目       
研究期限        2019 年 09 月 17 日 至2019 年 09 月 17 日

  创新研究群体项目支持优秀中青年科学家为学术带头人和研究骨干，共同围绕一个重要研究方向合作开展创新研究，培养和造就在国际科学前沿占有一席之地的研究群体。
    从统计情况上看，今年共有30家单位获得38项创新研究群体项目，总金额达到3.9亿，单个项目的直接费用资助强度为1050万元/项（其中数学和管理科学单个项目资助强度为735万元/项）。其中北京大学、清华大学、中国科学技术大学和华中科技大学获得3项，并列第一。


21821002
B01
面向烃类分子转化的金属有机化学
游书力
中国科学院上海有机化学研究所
1050

上海有机所在喹啉类化合物的不对称烯丙基取代反应方面获进展

催化不对称去芳构化（Catalytic asymmetric dearomatization，CADA）反应是近年来兴起的一类重要的不对称合成方法。该类反应以简单易得的芳香化合物为原料，可以快速构建手性螺环或多环化合物。然而由于该类反应需要在破坏底物芳香性的同时实现对立体化学的调控，因此建立合适的反应条件和拓展底物的适用范围是发展该类反应面临的重要挑战。目前研究较多的催化不对称去芳构化反应主要集中于吲哚、吡咯、萘酚、苯酚等富电子芳香化合物。在反应中通常仅涉及破坏一个芳环的芳香性。

　　中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室研究员游书力团队一直致力于铱催化不对称烯丙基去芳构化反应研究(Acc. Chem. Res. 2014, 47, 2558)。2014年，他们发现通过在碱性条件下攫取苄位活泼质子的方法，可以使贫电子芳杂环如吡啶、吡嗪作为良好的氮亲核试剂参与不对称烯丙基去芳构化反应(Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 6986)。随后他们又将该策略成功地推广到喹啉、异喹啉、苯并噁唑、苯并噻唑、苯并咪唑等多类含氮芳杂环(J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 15899; Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56, 1530)。

　　最近，该团队又成功地发展了5-羟基喹啉和7-羟基喹啉这两类重要含氮芳杂环的不对称烯丙基取代反应，利用手性三氮唑卡宾的铱络合物为催化剂实现了结构新颖的手性环状烯酮类化合物的高对映选择性合成(J. Am. Chem. Soc. 2018, 140, 3114)。与以往的研究结果不同，该类反应在形式上实现了对两个连续芳环的芳香性的破坏。通过对反应底物和产物的核独立化学位移（NICS(1)_ZZ）、化学屏蔽表面（ICSS），以及多中心键级的理论计算，证实该反应使得5-羟基喹啉和7-羟基喹啉的两个芳环的芳香性均显著降低。为进一步发展同时破坏多个连续芳环芳香性的催化不对称去芳构化反应打下良好的基础。同时，该反应具有很强的实用性，可在非惰性气体氛围和未经干燥处理的有机溶剂中进行。利用该反应为关键步骤，研究人员实现了天然产物(-)-gephyrotoxin的高效不对称形式合成。

　　上述研究工作得到了国家自然科学基金委、科技部、中科院战略性先导科技专项（B类）和上海市科委的资助。

喹啉衍生物的不对称烯丙基取代反应

      第十二届上海市自然科学牡丹奖在上海有机所君谋楼举行了隆重的颁奖仪式。上海市科委副主任马兴发、中国工商银行上海市分行副行长吕虹、上海市科委计划处处长陈馨、上海市奖励办副主任路继根等领导出席，陈馨宣读了表彰决定，马兴发和吕虹为获奖者颁奖。获奖人所在单位领导、团队人员以及相关单位的科技人员、科研管理人员、相关实验室、课题组等百余人参加颁奖活动。

　　本届牡丹奖评选活动经专家各学科组初评、理事会投票表决，最后经上海市科委批准，授予华东师范大学段纯刚、中科院上海有机化学研究所游书力、复旦大学徐彦辉、中科院上海生命科学研究院周斌、上海交通大学附属瑞金医院赵维莅、华东理工大学杨化桂六名中青年科学家第十二届上海市自然科学牡丹奖。