中国科学院上海有机化学研究所卿凤翎

qiangzi

以中国科学院上海有机化学研究所为第一完成单位、东华大学为第二完成单位，由卿凤翎研究员等人完成的成果“氧化氟烷基化反应”获得本年度上海市自然科学一等奖。

　　由于氟原子的特性，含氟有机化合物在医药、农药以及生命科学等领域中起到越来越重要的作用，发展高效和高选择性的向有机化合物引入含氟基团的合成方法因此具有重要意义。“氧化氟烷基化反应”在国家自然科学基金委、科技部、中科院和上海市的大力资助下，围绕含氟基团的高效引入这一挑战性课题，提出了“氧化三氟甲基化反应”的新概念，发展了一系列氧化三氟甲基化、氧化三氟甲硫基和二氟亚甲基化、以及烯烃三氟甲基双官能团化等反应，取得了具有国际领先水平的原创性研究成果：

    1. 首次提出并发展了“氧化三氟甲基化反应”新概念。发现在过渡金属和氧化剂的调控下，利用廉价易得的亲核三氟甲基化试剂（三氟甲基）三甲基硅烷 (Me3SiCF3)，实现了多类亲核底物（包括各类碳氢键）的直接三氟甲基化反应，高效构建了一系列三氟甲基类炔烃、芳烃和烯烃。该反应突破了传统三氟甲基反应中亲电底物的限制，为含三氟甲基化合物的合成开辟了一个新的方向，极大的拓展了底物类型、提高了反应效率。

    2. 进一步拓展了“氧化氟烷基化反应”概念，实现了三氟甲硫基、二氟亚甲基等含氟基团的高效引入。利用硫粉和CF3SiMe3现场生成亲核三氟甲硫基试剂的策略，实现了温和反应条件下炔烃、硼酸等的高效氧化三氟甲硫基化反应。

    3. 实现了过渡金属催化未活化烯烃的氢化三氟甲基化、氧化羟化三氟甲基化以及氧化脱氢三氟甲基化等转化，为三氟甲基烷烃合成提供了高效的方法。  

　　氧化氟烷基化反应引领了近年国内外三氟甲基化反应及三氟甲硫基化反应的研究。8篇代表性论文在重要国际学术期刊Acc. Chem .Res.，J. Am. Chem. Soc.，Angew. Chem. Int. Ed.上发表。8篇代表性论文他引1183次，篇均147.9次，其中7篇论文为所在领域的高被引论文 (Top 1%)。项目执行阶段培养博士22名，其中2人获中科院优秀博士学位论文, 1人获国家杰出青年基金，1人入选青年##计划，10人在中科院或高校任教授/副教授。项目第一完成人卿凤翎在国内外学术会议上作大会或邀请报告43次。项目研究成果对有机氟化学及药物化学领域具有重要意义，极大地推动了有机化学的研究与发展。