青蒿素规模化绿色生产新工艺通过成果鉴定

menwei

11月29日，由中国科学院过程工程研究所、禹州市天源生物科技有限公司和中国科学院近代物理研究所合作完成的“青蒿素规模化绿色生产新工艺”通过了中国石油和化学工业联合会组织的科技成果鉴定。
　　会议由中科院院士、中科院上海有机化学研究所研究员林国强担任主任委员，中国中医科学院中药研究所研究员朱晓新和中科院上海药物研究所研究员叶阳担任副主任委员。鉴定委员会一致认为：该工艺拥有自主知识产权，创新性强，居国际领先水平，应用前景广阔。
　　青蒿素是世界卫生组织（WHO）推荐的最有效的疟疾治疗药物。鉴定委员会认为，过程工程所针对青蒿素规模化生产中的难题，研发了逆流循环强化固液混合及传质的高效浸提、薄膜蒸发-减压浓缩新过程，提出了添加剂强化的萃取-结晶耦合纯化新工艺，攻克了选择性萃取及低温结晶调控产品品质的关键技术，实现了全系统物质-能量耦合集成。

青蒿素规模化绿色生产新工艺

　　据禹州市天源生物科技有限公司副总经理江红格介绍，采用该工艺，公司60吨/年青蒿素生产装置实现了安全平稳运行，各批次产品质量稳定，符合国家标准。该成果形成了青蒿素规模化绿色生产技术体系，大幅降低溶剂损耗及生产成本，提升产品品质。
　　该项目的成功研发及产业化，为青蒿素药用产品的广泛应用提供了技术支撑，为其通过“一带一路”政策“走出去”提供了重要载体，开辟了一条兼具经济和社会效益的新途径，符合我国化工医药产业绿色升级的重大战略需求。
　　鉴定会后，过程工程所郑州分所和河南天源实业发展集团举行了共建“青蒿素提取及生物质利用联合实验室”揭牌仪式，双方将进一步深入开展科技合作，进行绿色技术攻坚，加快产学研步伐，促进成果转移转化，为绿色技术创新和可持续发展进行不断探索。


      青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体，其分子式为C15H22O5，由中国药学家屠呦呦在1971年发现 [1]  。青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
     1969年，在军事医学科学院驻卫生部中医研究院军代表的建议下，全国“523办公室”邀请北京中药所加入“523任务”的“中医中药专业组”。北京中药所指定化学研究室的屠呦呦担任组长。当时的基本思路是采取民间验方，然后利用现代的有机溶剂分离药用部位并进行相应的药理筛选和临床验证，研究人员整理了多达808种可能的中药。据称她们开始并未考虑使用青蒿，因为它的抑制率极不稳定，在12~80%，直至看到东晋葛洪《肘后备急方》中将青蒿“绞汁”用药，从而得到启发，以现代科学组织筛选，改用乙醚提取。1971年10月，青蒿的动物效价由30%~40%提高到95%。1971年12月下旬，用乙醚提取物与中性部分分别对感染伯氏疟原虫（Plasmodium berghei）小鼠以及感染猴疟原虫（Plasmodium cyomolgi）猴的疟原虫血症（parasitemia）显示 100%的疗效 。1972年初抗疟有效单体从植物青蒿中分离得到，当时的代号为“结晶Ⅱ”，后改名为“青蒿Ⅱ”，最后定名为青蒿素。1972年3月8日，《用毛泽东思想指导发掘抗疟中草药工作》的报告在"523"计划内部会议上发布。效果虽好，但在批量生产时相关药厂不愿意承担提取药品任务，使得项目组只好把实验室当成了生产车间，而由于乙醚易燃，结果在屠呦呦作报告的当日，由于操作人员不慎而引发大火，这一事故差点使得计划夭折 。